Theo Medical Press, chất phong tỏa hoạt tính của enzyme LpxC tác động rất hiệu quả đến những loài vi khuẩn vốn không còn sợ những loại kháng sinh chuẩn.
LpxC rất quan trọng cho sự hình thành màng ngoài của vi khuẩn gram âm. Mới đây, các nhà khoa học tại Đại học Duke (Mỹ) tuyên bố rằng họ đã có thể phong tỏa hoạt tính của enzyme đó. Đây là bước đầu tiên để có thể bào chế một thế hệ thuốc kháng sinh mới.
Theo Medical Press, chất phong tỏa hoạt tính của enzyme LpxC tác động rất hiệu quả đến những loài vi khuẩn vốn không còn sợ những loại kháng sinh chuẩn. Các chất ức chế LpxC đại diện cho một thế hệ thuốc kháng sinh mới có thể điều trị nhiều loại bệnh truyền nhiễm do vi khuẩn gram âm. Các nhà sinh học đã đề xuất một chiến lược điều trị các bệnh do vi khuẩn gram âm theo hướng này từ hơn 20 năm trước, nhưng các nhà nghiên cứu tại thời điểm đó không thể xác định được một hợp chất an toàn với liều lượng hiệu quả.
Chất kháng sinh mới có tên tạm thời là LPC-069. Nó đặc biệt hữu hiệu trong việc chống lại vi khuẩn Yersinia pestisgây ra bệnh dịch hạch. Điều quan trọng là có thể sử dụng LPC-069 với liều tương đối cao mà không gây ngộ độc thuốc.
LPC-069 có ưu thế hơn hẳnhoạt chất LPC-058 vốn rất hiệu quả trong các thử nghiệm ở phòng thí nghiệm, nhưng các nhà khoa học đã không thu được thành công như vậy trong các thử nghiệm trên động vật. LPC-058mặc dù kiềm hãm tình trạng nhiễm trùng nhưng lại gây ra các tác dụng phụ bao gồm tiêu chảy, sự tích tụ của các tế bào bạch cầu ở phổi và ruột cũng như gây tổn thương gan khi sử dụng liều lượng cao. Ngược lại, LPC-069không gây tác dụng phụ nghiêm trọng khi dùng với bất kỳ liều lượng nào.
Nói chung, LPC-069 đã chứng minh hiệu quả trong việc chống lại hơn một chục loài vi khuẩn gây bệnh bao gồm các loài vi khuẩn kháng thuốc kháng sinh. Các nhà khoa học nhấn mạnh rằng LpxC - một trong 6 enzyme quan trọng trong nhómlipid A (Raetz) ở vi khuẩn gram âm. Và có lý do để tin rằng các enzyme khác của nhóm này có thể là một mục tiêu tuyệt vời mà các nhà khoa học nhắm tới để phát triển các loại thuốc kháng khuẩn.
Vũ Trung Hương